稳定临床益处

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GSK2636771（磷酸肌醇3激酶β-选择性抑制剂）

PI3K抑制剂GSK2636771：一期临床试验数据

① GSK2636771选择性抑制PI3K催化亚基p110 β而抑制肿瘤中高表达的PI3K/AKT通路；② 400mg 口服II期使用剂量（RP2D）达到明显效果；③ 在肿瘤或替代组织（血样体液等），pAKT/AKT 比例（PI3K/AKT通路抑制标志）下降；④ 65例患者中，10例有PIK3CB基因扩增的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）史，有超过一年部分疗效，另10名例获得稳定临床益处（≥24周），其中2例患者有CRPC与PIK3CB改变（≥34周）；⑤ PIK3CB基因突变患者是GSK2636771主要受益者。

GSK2636771（磷酸肌醇3激酶β-选择性抑制剂）稳定临床益处