HDAC3抑制剂

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HDAC3抑制剂

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多发性骨髓瘤(MM)

多发性骨髓瘤：组蛋白去乙酰化酶与甲基化转移酶，神秘联系

① 组蛋白去乙酰化酶（HDAC）介导的翻译后修饰已经成为多种肿瘤治疗靶点，虽然非选择性HDAC抑制剂已经被FDA批准，但其造成的腹泻等副作用限制了其临床应用；② 本文发现特异性HDAC3抑制剂BG45可抑制HDAC3介导的c-Myc去乙酰化修饰，从而促进乙酰化修饰介导的促癌基因c-Myc的降解；③ c-Myc可调控DNMT1表达以促进MM细胞生长，而BG45可促进DNMT1乙酰化并降低其与去泛素化酶USP7作用，从而促进DNMT1降解；④ BG45和DNMT1抑制剂可协同抑制MM生长。

多发性骨髓瘤(MM) 表观遗传 HDAC3抑制剂 DNMT1抑制剂