不同抑制特性

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不同抑制特性

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膳食类黄酮类化合物

燕茹团队：黄酮对β葡萄糖醛酸酶抑制的结效评价

哺乳动物肠道菌群中不同的菌属有不同的β葡萄糖醛酸酶（GUS），而GUS在宿主健康中发挥着重要的作用。如对糖苷标记的多种生物活性物质的去糖苷作用有有助于这些物质的再吸收利用。近来有研究发现，一些临床药物代谢过程也有GUS的参与，如结肠癌一线药物伊立替康在被糖苷化修饰经胆道排出后，会在肠道中被GUS去糖苷化而导致肠道毒性。因此在如结肠癌等疾病的治疗中，应用GUS抑制剂抑制其酶活性有助于降低临床的副作用。然而，由于肠道中GUS众多，结构和活性非常复杂，因此如何筛选出特异性的或者是广谱性的GUS抑制剂是该领域面临的巨大挑战。近期国内澳门大学燕茹团队在International Journal of Biological Macromolecules上报道了其在该领域的最新研究进展，基于食源性黄酮是GUS天然抑制剂的特征，他们评价了21种食源性黄酮对3种不同来源的GUS在催化对硝基苯-β-d-葡糖苷酸水解的抑制效应，并通过分子对接实验结果提出不同GUS结构和活性的相关性。这些研究结果提示，不同黄酮对来源不同的Loop-1型GUS有不同的抑制偏好性，强调在GUS抑制剂筛选中需要综合设计。

膳食类黄酮类化合物抑制作用 Loop-1型 GUS β葡萄糖醛酸酶（GUS）不同抑制特性