3-双加氧酶(IDO1)

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3-双加氧酶(IDO1)

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PD-1抗体+IDO抑制剂用于头颈部鳞癌：控制率62%！

① 吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO1），通过抑制T细胞诱导免疫耐受，IDO1过表达与SCCHN的不良预后相关，Epacadostat （E）是强效、选择性、口服IDO1抑制剂；② 截止2016年10月29日，38例晚期SCCHN患者入组ECHO-202/KEYNOTE-037评估E联合PD-1抑制剂pembrolizumab （P），36例可评估；③ 既往接受1-2线治疗患者的ORR和 DCR分别为34%和62%，最常见的TRAEs为乏力、恶心和体重减轻；④ 晚期SCCHN患者，E + P治疗耐受性良好，缓解率可观。计划进行III期临床研究。

吲哚胺2 3-双加氧酶(IDO1) 检查点抑制剂治疗相关不良事件TRAEs

Epacadostat分子

PD-1抗体+IDO抑制剂治疗晚期肾癌：有效率47%、疾病控制率58%

① Epacadostat （E）是吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO1）的强效口服抑制剂，epacadostat与PD-1抑制剂pembrolizumab （P）协同抗肿瘤；② 33例RCC入组， P1剂量E （25、50、100或300 mg PO BID） + P （2 mg/kg或200 mg IV Q3W），未超过MTD，选择E （100 mg BID） + P （200 mg Q3W）作为II期扩展研究剂量；③ 0-1个方案治疗组ORR和DCR分别为47%和58%，接受≥2个方案治疗组则分别为0%和 36%，最常见的TRAEs为乏力、皮疹、关节痛、腹泻、瘙痒症和发热。

Epacadostat分子 pembrolizumab 单抗吲哚胺2 3-双加氧酶(IDO1) 肾细胞癌(RCC)