R-2-羟戊二酸(2-HG)

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R-2-羟戊二酸(2-HG)

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急性髓系白血病(AML)

Enasidenib可诱导AML分化

① 包括约12%的急性髓系白血病（AML）在内的多种肿瘤中存在异柠檬酸脱氢酶2 （IDH2）的R140和R172的复发性突变，引起癌基因代谢产物R-2-羟戊二酸（2-HG）和聚集，诱导造血干细胞分化阻滞；② enasidenib是选择性突变IDH2 （mIDH2）抑制剂，R140和R172 mIDH2 AML亚型中，2-HG明显受抑；③ mIDH2持续存在、造血干细胞及祖细胞室的正常化、出现功能性mIDH2中性粒细胞，患者达完全缓解（CR）；④ CR患者亚组中，mIDH2等位基因负荷下降并持续不可检出。

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