共价修饰

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胆盐水解酶抑制剂

Nature子刊：胆盐水解酶共价抑制剂

人体肝脏细胞利用胆固醇作为前体合成初级胆汁酸，此类初级胆汁酸会被释放进入十二指肠，帮助人体消化和吸收脂质和维生素。绝大部分初级胆汁酸经由肝肠循环为机体回收利用。但大约5%进入结肠，并由肠道微生物代谢为次级胆汁酸。这些胆汁酸代谢产物可以作为重要的信号分子通过胆汁酸受体调节宿主的胆固醇代谢及能量平衡。广泛表达于人体肠道细菌的胆盐水解酶（BSHs，EC 3.5.1.24）催化初级胆汁酸转化为次级胆汁酸的关键反应。《Nature Chemical Biology》上的一篇文章报道了一种通过对催化位点的半胱氨酸残基进行共价修饰来发挥对肠道细菌BSHs活性抑制作用的化合物，为研究胆汁酸对宿主生理的影响提供了有力工具。

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