AR突变

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克服恩杂鲁胺耐药：Darolutamide

① Darolutamide（ODM-201）为新型雄激素受体（AR）拮抗剂，靶向野生型和突变型配体结合结构域，抑制AR核转位；② 体外实验中，Darolutamide显著抑制恩杂鲁胺耐药MR49F细胞的生长和AR转录活性，导致体内肿瘤体积缩小和血清前列腺特异性抗原水平下降，延长MR49F异种移植瘤小鼠的生存期；③ Darolutamide抑制去势抵抗CRPC患者血浆突变AR 的转录活性；④ Darolutamide显著抑制F877L、H875Y/T878A、F877L/T878A及新发现的T878G突变AR的转录活性。

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