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治疗顺序
文章数:1篇
AR突变
克服恩杂鲁胺耐药:Darolutamide
① Darolutamide(ODM-201)为新型雄激素受体(AR)拮抗剂,靶向野生型和突变型配体结合结构域,抑制AR核转位;② 体外实验中,Darolutamide显著抑制恩杂鲁胺耐药MR49F细胞的生长和AR转录活性,导致体内肿瘤体积缩小和血清前列腺特异性抗原水平下降,延长MR49F异种移植瘤小鼠的生存期;③ Darolutamide抑制去势抵抗CRPC患者血浆突变AR 的转录活性;④ Darolutamide显著抑制F877L、H875Y/T878A、F877L/T878A及新发现的T878G突变AR的转录活性。
AR突变
去势抵抗前列腺癌
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