奥希替尼

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奥希替尼

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EGFR T790M突变

脑脊液中T790M突变状态：可指导靶向药选择

① EGFR19外显子缺失，肺、脑和骨转移的肺癌患者，吉非替尼、培美曲塞治疗后出现新的神经系统症状但头部MRI阴性，腰穿确认LM，血液ctDNA检测T790M阴性，CSF样本确认T790M及19外显子缺失阳性，奥希替尼治疗4天后神经系统症状明显改善，3个月后完全缓解；② CSF检测T790M阳性而血液ctDNA检测T790M阴性LM者，奥希替尼治疗有效；③ 血脑屏障限制ctDNA通过，怀疑LM的所有病例在血液ctDNA及组织样本检测T790M阴性时，均应进行CSF的T790M突变检测。

EGFR T790M突变软脑膜转移非小细胞肺癌焦磷酸测序奥希替尼

肺癌脑转移

AZD9291治疗T790M突变阳性的、伴有脑转移的晚期肺癌：安全有效

① 419例既往EGFR-TKI治疗后疾病进展、T790M阳性、稳定的无症状性CNS转移的晚期NSCLC患者；② 2:1随机口服奥希替尼80 mg每日一次或含铂双药化疗每3周一周期最多6周期，可进行培美曲塞维持治疗；③ CNS全分析集（cFAS）包括独立中心神经影像学盲态评估（BICR），基线脑扫描≥1个可测量和/或不可测量CNS转移灶，CNS可评估集（cEFR）包括≥1个可测量患者；④ 在治疗CNS转移方面奥希替尼优于化疗，CNS缓解率更高，疗效持续时间更长，延长CNS PFS。

肺癌脑转移奥希替尼 CNS全分析集(cFAS) 独立中心神经影像学盲态评估(BICR) CNS可评估集(cEFR)

AZD9291二线治疗T790M突变的非小细胞肺癌：疗效也很惊艳

① 奥希替尼为不可逆表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），选择性抑制EGFR-TKI敏感性（ EGFRm）和T790M耐药突变；② 201例EGFR-TKI复治EGFRm和T790M阳性晚期NSCLC，每日一次80mg奥希替尼；③ 198例可评价，中位治疗持续时间13.2个月，ORR 62%，疾病控制率90%，最常见的药物相关不良反应为腹泻、皮疹，8例患者报告了间质性肺病；④ EGFR-TKI治疗失败后EGFRm T790M晚期NSCLC患者，奥希替尼治疗可获得高ORR、可观的PFS和持续的疗效。

奥希替尼表皮生长因子受体(EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂(TKI) T790M耐药突变客观缓解率（ORR）

表皮生长因子受体(EGFR)

联合奥希替尼和FAK抑制剂：克服肺癌第三代靶向药耐药

① 表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），有效治疗EGFR突变肺癌，克服T790M突变，奥希替尼持续抑制敏感细胞内的EGFR ；② Src 家族激酶（SFK）和粘着斑激酶（FAK）维持AKT和有丝分裂原激活的蛋白激酶（MAPK）通路；③ 联合抑制SFK/FAK对生长抑制、诱导凋亡和延缓耐药作用强；④ 奥希替尼耐药EGFR突变肿瘤细胞中存在SFK家族成员YES1的扩增，联合奥希替尼和SFK抑制剂可克服；⑤ 联合抑制SFK/FAK和EGFR可望成为EGFR突变肺癌的有效疗法。

表皮生长因子受体(EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 奥希替尼 T790M突变 Src 家族激酶(SFK)