小分子抑制剂

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小分子抑制剂

Nature Reviews：靶向人类肠道微生物组的小分子抑制剂（综述）

人类肠道微生物组是一个复杂的微生物群落，与宿主健康和疾病密切相关。然而，这些微生物对宿主生物学影响的详细分子机制在很大程度上仍不明确。开发针对特定微生物活性的非致命小分子抑制剂成为一种强大但未充分利用的方法，也被视为一种具有前景的治疗策略。一篇发表在Nature Reviews Chemistry上的综述文章讨论了小分子抑制剂在微生物生态学中的应用以及面临的挑战。这篇文章有望加深我们对宿主-微生物组相互作用的理解，并可能改变预防和治疗人类疾病的策略。

小分子抑制剂肠道菌群微生物代谢

小分子抑制剂

Nature子刊：开发肠道细菌基因毒素的小分子抑制剂

肠道细菌产生的基因毒素colibactin可能驱动结直肠癌的发展。Nature Chemical Biology上发表的一项最新研究结果，基于硼酸开发了一种colibactin前体的模拟物，可作为colibactin活化肽酶ClbP的抑制剂，抑制colibactin的生物合成，从而阻断colibactin的遗传毒性。

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马骁驰等：中药成分紫草素抑制结直肠癌增殖的分子机制

核因子-κB（NF-κB）是一个可诱导转录因子家族，调节多种重要的生理和病理过程。一些研究表明，NF-κB在多种病理过程中被过度或不适当地激活，尤其是在炎症和癌症中。NEMO/IKKβ复合物是NF-κB信号通路的中心调节因子，其解离被认为是一个有吸引力的治疗靶点。大连医科大学马骁驰、中国科学院上海药物研究所果德安和中国科学院大连化学物理研究所叶明亮与团队发表在Signal Transduction and Targeted Therapy上的一项研究，揭示了紫草素（SHK）抑制结直肠癌细胞的增殖的分子机制，为开发有效的小分子蛋白互作抑制剂提供了一些新的见解。

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国内团队：RSK1及MSK2双靶点抑制剂抑制结肠癌

RSK1参与转录、翻译、细胞循环、细胞存活的调控，而MSK2在免疫应答中发挥调节作用。来自郑州大学医学院的董子钢团队与洛阳正骨医院的Zhiping Guo团队在Oncogene上发表的一项最新研究，在结肠癌患者的肿瘤组织中观察到RSK1及MSK2的高表达，而一种新型双靶点抑制剂——APIO-EE-07可通过阻断RSK1及MSK2的活性，以抑制结肠癌细胞的生长，并减小小鼠模型中的结肠肿瘤。该研究提示，RSK1及MSK2或可作为治疗结肠癌的潜在靶点。

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国内团队：破坏细胞周期的抗癌小分子

热休克蛋白90（Hsp90）是一类维持细胞蛋白稳定的、ATP依赖的分子伴侣，大量Hsp90的客户蛋白在肿瘤细胞增殖中起着重要作用。除此之外，许多激酶水平与Hsp90的伴侣周期紧密相关，因此，Hsp90是一个非常具有潜力的抗癌治疗靶点。Hsp90伴侣周期实现的动态过程包括了Hsp90与共伴侣蛋白之间的蛋白互做（PPI）。Cdc37是与Hsp90互做的共伴侣蛋白之一，主要负责为Hsp90招募激酶，被认为是Hsp90伴侣系统的一个特异性激酶靶向亚单位。Cdc37为Hsp90招募的受体包括受体酪氨酸激酶、非酪氨酸激酶受体、胞内的丝氨酸/苏氨酸激酶等，由此可看出肿瘤细胞激肽体对Cdc37表达及Hsp90-Cdc37蛋白互做的依赖程度。来自中国药科大学的尤启冬团队、姜正羽团队以及上海交通大学/郑州大学张健团队合作，通过化合物筛选发现，小分子抑制剂DDO-5936通过直接靶向Hsp90的特定位点，达到对Hsp90-Cdc37互做的抑制作用，并通过该途径显著抑制肿瘤细胞体内外增殖。该研究成果近日发表于Science advances杂志，可为针对Hsp90伴侣周期的癌症治疗替代方法提供理论依据。

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