血脑屏障

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文章数：3篇

胶质母细胞瘤（GBM）

抗体耦联药物治疗胶质母细胞瘤：精准设计

① 胶质母细胞瘤（GBM）是预后差的脑肿瘤，GBM细胞表达的细胞表面抗原，对酪氨酸激酶或单纯单克隆抗体治疗耐药，靶点的选择、肿瘤异质性、药物通过血脑屏障进入肿瘤的渗透性差等致目前疗效差；② 高效药物转运系统，抗体耦联药物（ADCs）可克服一些耐药机制，ADCs靶向EGFR的疗效与安全性优于单纯抗体；③ 血脑屏障是GBM治疗障碍，优化ADCs的疗效，需要研究耐药机制、研发生物标志物和改进功能成像等；④ ABT‑414正在进行II/III期临床研究。

胶质母细胞瘤（GBM）抗体耦联药物血脑屏障表皮生长因子受体( EGFR )

Lorlatinib 抑制剂

同位素标记的劳拉替尼用于PET成像

① Lorlatinib为ROS1的二代小分子抑制剂，目前正在进行的Lorlatinib治疗NSCLC的I/II期临床研究；② 制备lorlatinib的（11）C和（18）F同位素，通过PET确定其生物分布和全身放射量测定分析；③ 非传统放射标记方法可用于自动多步骤（11）C标记过程和三价碘内盐为基础的放射氟化作用，常规制备的碳-11-标记的lorlatinib具有良好的放射化学产量，在哺乳动物体内可显示合理的肿瘤摄取；④ 在灵长类动物进行PET成像，确认该示踪方法具有很高的大脑渗透性。

Lorlatinib 抑制剂 ROS1基因非小细胞肺腺癌（NSCLC）血脑屏障同位素示踪

胶质母细胞瘤（GBM）

可穿透血脑屏障的微管抑制剂：TPI287

① TPI 287是三代紫杉烷类药物，可规避P-糖蛋白介导的外排，克服血脑屏障阻碍药物积累；② 24例GBM患者（7个递增剂量组）参与确定TPI 287联合BEV治疗GBM时，TPI 287最佳剂量（一期临床实验）；③ 中位随访时间为28个月，20例疗效评估，23例生存率评估；④ 8例（9例中）存在MGMT基因启动子甲基化；⑤ 无DLT，唯一相关AE：骨髓抑制（3例，3-4级）；⑥ 联合BEV，TPI 287剂量高达220 mg/m2依然安全且耐受良好，最终生存结果可与历史对照媲美。

胶质母细胞瘤（GBM）紫杉烷类药物阿瓦斯汀抗肿瘤血脑屏障