抗体耦联药物

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抗体耦联药物

文章数：6篇

抗体耦联新药Labetuzumab Govitecan治疗难治性肠癌：1例PR，42例SD

① labetuzumab govitecan，靶向癌胚抗原相关细胞粘附分子5（CEACAM5）为肿瘤转运7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38）；② 86例复发或难治性mCRC患者，既往至少含伊立替康方案治疗，每周一次8mg/kg和10mg/kg试验药，或第1周和第2周每周二次，每次4mg/kg和6mg/kg，每3周一周期；③ 既往中位治疗方案数5个，38%患者肿瘤及血浆CEA下降，1例PR，42例SD，中位PFS和OS分别为3.6个月和6.9个月；④ 主要毒性为骨髓抑制和腹泻，以每周方案进行后续研究。

结直肠癌抗体耦联药物伊立替康 labetuzumab govitecan

胶质母细胞瘤（GBM）

抗体耦联药物治疗胶质母细胞瘤：精准设计

① 胶质母细胞瘤（GBM）是预后差的脑肿瘤，GBM细胞表达的细胞表面抗原，对酪氨酸激酶或单纯单克隆抗体治疗耐药，靶点的选择、肿瘤异质性、药物通过血脑屏障进入肿瘤的渗透性差等致目前疗效差；② 高效药物转运系统，抗体耦联药物（ADCs）可克服一些耐药机制，ADCs靶向EGFR的疗效与安全性优于单纯抗体；③ 血脑屏障是GBM治疗障碍，优化ADCs的疗效，需要研究耐药机制、研发生物标志物和改进功能成像等；④ ABT‑414正在进行II/III期临床研究。

胶质母细胞瘤（GBM）抗体耦联药物血脑屏障表皮生长因子受体( EGFR )

三阴性乳腺癌(TNBC)

IMMU-132治疗复发难治的三阴性乳腺癌：有效率30%

① IMMU-132为抗体耦联药物，靶向Trop-2，选择性输送伊立替康的活性代谢产物SN-38；② 69例复发/难治性晚期TNBC，起始剂量10 mg/kg，第1和第8天用药，每21天为一周期；③ 客观缓解率30%，缓解的中位持续时间8.9个月，临床获益率46%，中位起效时间1.9个月，中位无进展生存期6个月，中位总体生存期16.6个月；④ IMMU-132耐受性良好，对多线治疗的晚期TNBC患者起效快，疗效持久，作为治疗的靶点和预测性生物标志物，需对Trop-2开展进一步研究。

三阴性乳腺癌(TNBC) 抗体耦联药物 Sacituzumab govitecan药 Trop-2分子

奥拉帕尼用于卵巢癌：划时代的突破

① 2017年妇科肿瘤学会报道了SOLO2的疗效数据，2017年ASCO年会报道SOLO2临床研究的再次分析结果，Michael J. Birrer接受OncLive采访；② PARP抑制剂olaparib（Lynparza）治疗铂类敏感卵巢癌和胚系BRCA突变患者有效，olaparib维持治疗改善无进展生存期（PFS）和健康相关生活质量（QOL），安慰剂组中位PFS5个月，Olaparib治疗组为19个月；③ mirvetuximab soravtansine为靶向叶酸受体α的抗体耦联药，目前正在进行FORWARD I和FORWARD II研究。

卵巢癌 PARP抑制剂叶酸受体α 抗体耦联药物 olaparib

急性髓系白血病(AML)

奥佐米星吉妥单抗治疗急性髓系白血病：中低风险患者，生存获益

① 在大多数急性髓系白血病（AML）的白血病细胞中CD33的表达变化不定；② 靶向CD33的治疗集中于奥佐米星吉妥单抗（GO；米罗他®），为抗体耦联药物，传送DNA损伤卡奇霉素衍生物；③ 中低风险细胞遗传学亚型而非高风险AML患者，接受GO伴随强化诱导化疗，有生存获益；④ ABC转运因子活性、AML细胞上呈现的CD33，CD33的单核苷酸多态性可能具有预测作用，最显著的是rs12459419，最小的T等位基因导致CD33全长的下降，可能翻译成不被GO识别的拼接异构体。

急性髓系白血病(AML) 奥佐米星吉妥单抗抗体耦联药物卡奇霉素细胞遗传学

晚期非小细胞肺癌（NSCLC）

抗体耦联药物IMMU-132治疗晚期肺癌：初显疗效

① 54例复治晚期非小细胞肺癌，第1和8天，接受IMMU-132 8或10 mg/kg，每21天为一周期；② 47例可评价疗效；客观缓解率19%，中位疗效持续时间6个月，疾病控制率43%，ITT人群，中位无进展生存期5.2个月，中位总体期9.5个月；③ 3度以上不良事件包括中性粒细胞减少、腹泻、恶心、乏力和粒缺性发热；④ 26例提供存档的肿瘤标本，免疫组化证实90%为Trop-2高度阳性（2+、3+），Trop-2不是疗效的预测性标志物；⑤ IMMU-132耐受性良好，需进一步研究。

晚期非小细胞肺癌（NSCLC）抗体耦联药物 Trop-2糖蛋白