Galunisertib

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Lancet子刊：新辅助放化疗联合Galunisertib提升局部进展期直肠癌患者的完全应答率

TGF-β是一种免疫抑制性细胞因子，在结直肠癌中上调。在结直肠癌临床前模型中，阻断TGF-β可增强放化疗的应答。Galunisertib是一种TGF-β I型受体抑制剂。The Lancet Oncology上发表的一项2期临床试验结果，在38名局部进展期直肠癌患者中，新辅助放化疗联合Galunisertib，可将完全应答的患者比例提升至32%，且安全性良好。

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纳米颗粒高效缓释Galunisertib，降低副作用

小分子Galunisertib（LY）具有多种抗癌活性，包括阻滞TGF-β1受体从而影响上皮-间质转分化（EMT），但频繁给药会产生高毒性代谢物。减少药物副作用的替代策略或可依赖纳米级药物递送系统。最新发表在Small的研究建立了一个无细胞毒性的纳米载药系统，可高效缓释LY，降低药物副作用，阻断结直肠癌（CRC）细胞内EMT，并诱导间质-上皮转分化（MET）。

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