雷公藤红素

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雷公藤红素

文章数：5篇

中科院上海药物所：设计开发结直肠癌疗效更好的雷公藤红素衍生物

这是发表在Signal Transduction and Targeted Therapy上的一份工作，由中科院上海药物所张豪、罗成与上海交通大学医学院陈国强、药学院张翱及其团队完成。他们首先基于组学数据和文献文本挖掘开发了一套药物靶标的富集排序工具OTTER，基于雷公藤红素（Celastrol）实验中与活性氧相关的表型，以活性氧为关键词富集并经实验验证获得了有效靶蛋白PRDX1。进一步的质谱数据及点击化学实验发现，Celastrol与PRDX1蛋白的第173位半胱氨酸共价结合。随后通过晶体结构解析，发现每个PRDX1蛋白二聚体，能够共价结合两分子的Celastrol，并且这两分子Celastrol能够与邻近的PRDX1蛋白二聚体，形成非共价的氢键及疏水相互作用。团队通过设计并合成衍生物，获得了特异性及体内安全性显著提高的新型Celastrol衍生物19-048。随后在细胞及动物层次上严格地确证了Celastrol及其衍生物19-048的在靶效应。

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华中科大同济医学院：中药雷公藤红素或通过菌群依赖的免疫调节缓解结肠炎

这是华中科大同济医学院胡德胜及其团队发表在Genomics, Proteomics & Bioinformatics的一份工作，他们对传统中药有效成分雷公藤红素（CSR）进行研究。先前已报道CSR在不同的炎症性疾病或自身免疫病中表现出治疗效果，且在DSS诱导的结肠炎小鼠模型中也表现出抑制炎症调节免疫的表型，但内在机制尤其是跟肠道菌群的关系未被阐述。因此，作者通过抗生素处理和粪菌移植（FMT）验证了CSR的治疗效果依赖于菌群存在，随后结合16S扩增子和代谢组学，揭示了CSR可能通过调节菌群及其代谢产物调节免疫功能最终缓解结肠炎。这份工作阐明了中药有效成分的具体机制，为传统中药用药提供指导，以及为老药新用提供选择。

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Nature子刊：雷公藤红素的减肥作用依赖于IL-1受体

雷公藤红素是目前最有潜力的减肥物质。《Nature Medicine》近期发表研究，利用食源性肥胖小鼠、二型糖尿病小鼠等模型，发现雷公藤红素对增强机体对瘦素的敏感度以及其他生理、行为等方面的影响都依赖于白细胞介素-1受体1（IL1R1）。该研究对解释雷公藤红素作用机制、开发抗肥胖药物具有重要意义。

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雷公藤红素帮小鼠减肥的机制

雷公藤红素是中药中的五环三萜类天然产物，在小鼠中有很好的减肥效果。Journal of Medicinal Chemistry近期发表的研究鉴定出雷公藤红素可抑制下丘脑中的两种蛋白酪氨酸磷酸酶的活性，从而发挥其依赖于瘦素通路的减肥作用，并解析了分子机制和作用位点。

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雷公藤红素抑制小鼠食欲、帮助减肥

雷公藤红素提取自中药雷公藤，具有多种生物活性，其减肥效果的研究报道曾于2015年登上Cell（DOI: 10.1016/j.cell.2015.05.011）。Diabetes近期发表一项研究，分析腹腔注射雷公藤红素在小鼠中的潜在减肥机制，值得关注。

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