药物开发

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文章数：9篇

路路通酸（LDA）

国内团队Cell子刊：路路通酸或能靶向治疗结肠癌

结直肠癌是发生率排在第三位的恶性肿瘤。Wnt/β-catenin信号通路异常是导致结直肠癌的重要的原因，有80%的患者显示该信号通路活性的异常。因此，靶向Wnt/β-catenin信号通路在结直肠癌的治疗中具有重要的意义。然而，迄今为止人们尚未找到可以有效在临床上使用的靶向药物。近期，上海中医药大学屈祎、张卫东和柯细松与上海科技大学郝丕良作为共同通讯作者，在Cell子刊Cell Reports上报道了他们针对天然产物中药单体路路通酸（LDA）的研究成果，他们发现LDA可以有效靶向抑制TNF受体相关因子2（TRAF2），从而抑制Wnt/b-catenin通路信号的传导，抑制结肠癌的进展。这一研究成果一方面阐明了TRAF2是Wnt/β-catenin信号和结肠癌的致癌调控因子，而且为其临床治疗提供了一种靶向TRAF2的天然产物。

路路通酸（LDA） TNF受体相关因子2（TRAF2） WNT/β-catenin通路 TCF4转录复合体直结肠癌

中国药科大学：核受体与肠道菌群的互作，为药物研发带来灵感

中国药科大学郝海平、郑啸与团队在Trends in Molecular Medicine上发表的一篇关于靶向核受体与肠道菌群进行药物开发的讨论。市面上已有的药物超过一半都是靶向核受体的，可见其重要性，而将肠道菌群与核受体结合的研究还相对较少。感兴趣的人可以按图索骥，阅读本文及相关引用文献。

核受体肠道菌群药物开发其他

黄酮类化合物对肥胖的调节作用（综述）

肥胖是一个全球性的健康问题。超重和肥胖的主要危害在于导致严重的健康后果，是2型糖尿病、心血管疾病、高血压、中风和某些癌症的危险因素。随着生活方式的改变，减肥药物疗法作为辅助治疗越来越受欢迎。然而，现有的药物疗法由于严重的不良反应或效果较差而受到限制。多年来，天然产物一直是药物研发中先导化合物的重要来源。其中，水果和蔬菜中的黄酮类化合物具有重要的生物学效应和促进健康的作用。发表在Medicinal Research Reviews上的一篇综述文章，就黄酮类化合物对肥胖的调节作用及其预防或治疗肥胖的可能作用机制进行了综述，并强调了未来药理应用的新前景。

肥胖黄酮类化合物 antiobesity mechanisms drug discovery flavonoids

Nature子刊：靶向胰岛素信号治疗癌症（综述）

虽然遗传因素仍是目前癌症研究领域的焦点，但越来越多的证据表明，系统因素（如胰岛素、雌激素和炎症细胞因子）及其细胞内通路可以激活致癌信号，并参与形成可靶向的表型，在肿瘤的发生和治疗反应中都起着关键作用。当胰岛素与其受体结合时，会启动一系列磷酸化反应，从而激活磷酸肌醇3激酶（PI3K）信号级联。最新发表在Nature Reviews Endocrinology的综述讨论了胰岛素-PI3K信号级联，并强调其在正常细胞中的作用（包括协调细胞代谢和生长），还强调了使该信号网络成为癌细胞理想选择的特点。此外，该综述还讨论了这种信号网络如何影响治疗反应，以及基于代谢的新策略如何提高癌症的治疗效果。

癌症预防 Cancer Prevention DRUG DEVELOPMENT Kinases Nutrient signalling

Gut重要综述：IBD的药物开发，有什么进展？

IBD，很难完全治愈的肠道疾病，该怎么治疗？有什么新药？关注的人可以看一下。

IBD 药物开发靶点临床实验 Nicole M de Roos

Nature综述：胰岛素和胰岛素疗法的前世今生！

最新的重量级综述，肠sir分享了，但小秘书再发一次，转需。

胰岛素胰岛素类似物高血糖药物开发糖尿病

Cell：在宏基因组中寻找编码抗生素的基因簇

① 对人体菌群基因组进行系统性分析，共鉴定出3118个小分子生物合成基因簇（BGC）；② 分析752份宏基因组样品，发现用于临床试验的硫肽类抗生素的BGC，广泛分布于人类微生物群的基因组和宏基因组；③ 从阴道菌群的重要成员中纯化出硫肽类抗生素lactocillin，lactocillin对一系列革兰氏阳性阴道病原体具有抑制作用，且和其他硫肽BGC在人体细菌中表达；④ 编码小分子的BGC在人体菌群中广泛存在，且人体菌群可产生类药物分子。

抗生素药物开发硫肽类抗生素生物合成基因簇阴道细菌

靶向人基因组/微生物组的药物发现: 来自全球化系统生物学与传统中药的灵感

肠道微生物组在大多数影响人类健康的慢性疾病中起了很大的作用。越来越多的证据显示传统中药作用于人体及其共生微生物，因此可望作为潜在的新药进入西方市场。中西一体的药物研发理念将有利于开发出针对新受体的化合物以治疗慢性疾病。

微生物组系统生物学中医药药物开发

Nature Reviews：肠道菌群是药物新靶标（贾伟、赵立平等撰）

这是2008年发表在Nature Reviews Drug Discovery的经典文献：① 肠道菌群与人类疾病和健康密切相关，综合运用抗生素、益生菌和益生元以调节肠道微生物构成可望成为一种全新的治疗手段；② 为此，我们需要系统、全面地了解宿主/细菌之间复杂的相互作用及其与病理、生理表性之间的关联；③ 本综述陈述了靶向肠道菌群这一理念和潜在的应用前景，讨论了需要采取的策略和技术。

药物开发靶向药物 Tammy L Sirich Timothy W Meyer